Le Metilxantine: i farmaci che assumiamo ogni giorno, inconsapevolmente!

Le metilxantine (teobromina, caffeina e teofillina) sono delle molecole appartenenti alla famiglia delle xantine.

Questi tre componenti, contenuti anche nella cioccolata, sono i veri e propri responsabili della cosiddetta “voglia di cioccolato”.

La storia e la leggenda

La teofillina, la caffeina e la teobromina sono tre alcaloidi strettamente correlati, presenti in vegetali ampiamente diffusi in natura. Buona parte della popolazione mondiale beve tè (contenente caffeina e minime quantità di teofillina e teobromina), derivato dalle foglie della Thea sinensis, una pianta coltivata in moltissimi paesi e originaria della Cina meridionale.

Il cacao e il cioccolato, derivati dai semi di Teobroma cacao, contengono teobromina e piccole quantità di caffeina. Il caffè è estratto dal frutto della Coffea arabica e da altre specie ad essa correlate. Le bevande contenenti cola contengono generalmente quantità notevoli di caffeina, in parte per il loro contenuto di estratti della noce della Cola acuminata, le noci masticate dai nativi del Sudan, e in parte per l’aggiunta di caffeina al momento della produzione.

La presenza dei tre componenti nel cioccolato è dovuta alla composizione delle materie prime utilizzate e i valori variano, anche in modo considerevole, in relazione al tipo di semi, alle tecniche di coltura e al processo di fermentazione ai quali vengono sottoposti prima di essere torrefatti.

Il motivo della popolarità delle bevande contenenti caffeina è l’antica credenza che abbiano effetti stimolanti e anti-soporiferi, che migliorino l’umore, diminuiscano la fatica e aumentino le capacità lavorative.

La leggenda dice che il caffè sarebbe stato scoperto da un monaco di un convento arabo. I pastori narravano che le capre che ne avevano mangiato le bacche saltavano e si agitavano tutta la notte, invece di dormire. Egli allora, desiderando affrontare le lunghe notti di preghiera senza cadere nel sonno, ordinò ai pastori di raccogliere le bacche per farne una bevanda.

Durante la prima metà del ‘900, gli studi farmacologici condotti sulla caffeina hanno confermato queste osservazioni e hanno dimostrato che le metilxantine hanno altre importanti proprietà farmacologiche. Queste proprietà sono state utilizzate per molti anni per una serie di applicazioni cliniche, in molte delle quali la caffeina è stata ora sostituita da agenti più efficaci. Tuttavia, negli anni ’90 si è riscontrato un rinnovato interesse per le metilxantine naturali e per i loro derivati sintetici, soprattutto grazie alla migliore conoscenza del loro meccanismo d’azione.

Caffeina e farmaci da banco

La caffeina può essere un’arma a doppio taglio per chi soffre di mal di testa. Può essere efficace nel suo trattamento in alcuni soggetti, mentre in altri può causare astinenza o “mal di testa da rimbalzo”. La cosa importante da ricordare è però che, a dosi moderate, la caffeina può essere un trattamento efficace contro il mal di testa ed è per questo motivo che è presente come ingrediente in molti farmaci da banco in sinergia con gli analgesici specifici.

Gli analgesici e la caffeina insieme funzionano più velocemente ed è proprio questa velocità d'azione a indurre i pazienti ad assumere una quantità minore di medicinale. Gli analgesici assunti insieme alla caffeina, inoltre, sono per il 40% più potenti. La caffeina aiuta il corpo ad assorbire l’analgesico più velocemente e di conseguenza si ha un  sollievo rapido. I sintomi da astinenza da caffeina sono rari,  tuttavia un uso eccessivo (superiore a 500mg al giorno) per un lungo periodo e l’interruzione improvvisa non sono d’aiuto. In più bisogna tener conto dell’assunzione di caffeina proveniente da altre fonti, come caffè, tè o cappuccino. Questo spiacevole fenomeno può essere evitato diminuendone gradualmente il consumo.

Alterato assorbimento intestinale della L-Tiroxina: ruolo della caffeina

Uno studio tutto italiano mostra come le bevande contenenti caffè alterino l’assorbimento della tiroxina (T4) a livello intestinale. Lo studio è stato condotto “in vivo” su otto donne con livelli alti di THS (ormone stimolante della tiroide); è stato chiesto loro di assumere la loro pillola T4 per il trattamento dell’ipotiroidismo con il caffè e in seguito è stato valutato il suo assorbimento a livello intestinale.

Sono stati svolti tre separati test nei quali le volontarie hanno assunto 2 compresse da 100mcg di T4 seguite da:

• un sorso di caffè
• un bicchiere d’acqua
• un bicchiere d’acqua e, 60 minuti più tardi, un sorso di caffè

In seguito sono stati controllati i livelli di T4 nel siero nelle successive 4 ore. Su quattro volontarie sono stati anche controllati i livelli di assorbimento intestinale del T4 assunto in concomitanza di fibre alimentari. A questo studio “in vivo” ne è seguito un altro “in vitro”, nel quale la concentrazione di T4 è stata testata in presenza di:

• sali minerali
• caffè
• ‘sequestranti’ del T4 noti (fibre alimentari, idrossido di alluminio e sucrolfati).

Calcolando i picchi di incremento nel siero del T4, il tempo massimo di assorbimento e “l’area sotto la curva” (AUC) si è osservato che l’assunzione dell’ormone tiroideo insieme a bevande contenenti caffeina era alterata, tanto da poter aggiungere queste ultime alla lista delle sostanze che interferiscono con l’assorbimento del T4.

Caffeina nelle preparazioni cosmetiche

Negli ultimi decenni la caffeina è stata molto usata nelle preparazioni cosmetiche grazie alla sua elevata attività biologica e alla sua abilità di penetrare la barriera cutanea. Questo alcaloide è spesso usato come modello idrofilo nell’assorbimento cutaneo in esseri umani e cavie animali, così come nello studio di membrane sintetiche, usando le tecniche sperimentali di diffusione di Franz.

In commercio si trovano molte creme ad uso topico contenenti, in genere, il 3% di caffeina. Dal punto di vista cosmetico, la caffeina viene utilizzata come composto attivo nei prodotti anticellulite grazie alla sua capacità di prevenire l’eccessivo accumulo di grasso nelle cellule, stimolando la degradazione del grasso durante la lipolisi attraverso l’inibizione dell’attività della fosfodiesterasi.

La caffeina ha anche proprietà antiossidanti e aiuta a proteggere le cellule contro le radiazioni UV, rallentando in tal modo il processo di fotoinvecchiamento della pelle. Inoltre, i prodotti cosmetici contenenti caffeina stimolano la microcircolazione cutanea e stimolano la crescita dei peli tramite l’inibizione dell’attività della 5-alfa-reduttasi.